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化学性质:
规格 | 10mM*1mL in DMSO 2mg 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 193746-75-7 |
别名 | N/A |
化学名 | N/A |
分子式 | C19H20FN5O |
分子量 | 353.39 |
溶解度 | DMSO: ≥ 48 mg/mL (135.83 mM) |
储存条件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
产品描述:
SB-242235 is a potent and selective p38 MAP kinase inhibitor, with an IC50 of 1.0 μM in primary human chondrocytes[1]. IC50: 1.0 μM (p38 MAPK, primary human chondrocytes)[1]
SB 242235 (0-10 μM) dose-dependently inhibits the activation of MAPKAP K2 with an IC50 of 1.0 μM in human chondrocytes stimulated with IL-1β[1].SB 242235 inhibits intracellular p38 activity, MAPKAP K2 was then isolated from these cells and assayed using HSP27 as a substrate[1]. Western Blot Analysis[1] Cell Line: Human chondrocytes
SB242235 (100 mg/kg; p.o.) abolishes MAP-KAPK-2 activity and HSP27 phosphorylation[2].SB242235 inhibits expression of the pro-inflammatory cytokines interleukin (IL)-6 and KC (murine IL-8) and COX-2[2].SB-242235 is demonstrated non-linear elimination kinetics that manifested as a decrease in clearance with increasing dose and apparent oral bioavailability > 100% at high oral doses in rat and monkey[3]. Animal Model: Female SKH-1 hairless mice (4-6 weeks)[2]
[1]. Badger, A.M., et al., Differential effects of SB 242235, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, on IL-1 treated bovine and human cartilage/chondrocyte cultures. Osteoarthritis Cartilage, 2000. 8(6): p. 434-43. [2]. Kim AL , et al. Role of p38 MAPK in UVB-induced inflammatory responses in the skin of SKH-1 hairless mice. J Invest Dermatol. 2005 Jun;124(6):1318-25. [3]. Ward, K.W., et al., SB-242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. I: preclinical pharmacokinetics. Xenobiotica, 2002. 32(3): p. 221-33.
特别提醒:
1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。
2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原创作者:上海莼试生物技术有限公司
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