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TAK960

  • 产品货号:CS-01Y73743
  • 产品价格:电议
  • 产品产地:进口、国产
  • 包装类型:1mg 5mg 10mg 50mg
  • 采购热度:223
  • 库存:100
  • CAS号:1137868-52-0
  • 方法:
  • 含量:>95.00%
  • 品牌名称:莼试
  • 分子式:C27H34F3N7O3
  • 分子量:561.6

简介内容:质量保证、价格优惠

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标签:TAK960 

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化学性质:                                                                                                             

规格

1mg 5mg 10mg 50mg

CAS

1137868-52-0

别名

N/A

化学名

4-((9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

分子式

C27H34F3N7O3

分子量

561.6

溶解度

28.05mg/mL in DMSO

储存条件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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产品描述:                                                                                                            

TAK-960 is an orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1), with an IC50 of 0.8 nM at 10 μM ATP; TAK-960 also shows inhibitory activities against PLK2 and PLK3, with IC50s of 16.9 and 50.2 nM, respectively.

TAK-960 inhibits full-length PLK1 protein with IC50 of 0.8 nM, wich is 20-fold lower than the next lowest IC50 value (PLK2: 16.9 nM). TAK-960 (2-1000 nM) causes accumulation of G2-M cells in HT-29 cells. TAK-960 inhibits proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC50 values ranging from 8.4 to 46.9 nM, but not in nondividing normal cells[1]. TAK-960 (8 nM) leads to G2/M cell cycle arrest without significant cytotoxicity in HeLa cells. TAK-960 does not sensitize cancer cells to radiation when an insufficient amount of time is provided to induce mitotic arrest. The overexpression of a PLK1 mutant, PLK1-R136G&T210D, which is confirmed to cancel the TAK-960-mediated increase in the proportion of mitotic cells, abrogates the radiosensitizing effects of TAK-960[2].

TAK-960 (7.5 mg/kg, p.o.) shows a significant increase in median survival compared with vehicle in MV4-11 human leukemia model. TAK-960 (10 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth in the MDR1-expressing K562ADR-bearing leukemia xenograft model[1]. TAK-960 (10 mg/kg) significantly suppresses tumor growth when combined with IR in tumor xenografts[2].

特别提醒:                                                                                                              

1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原创作者:上海莼试生物技术有限公司

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