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详细地址:上海市嘉定区澄浏公路52号中科院技术转移中心24号楼
化学性质:
规格 | 1mg 5mg 10mg 25mg |
CAS | 785804-17-3 |
别名 | N/A |
化学名 | N/A |
分子式 | C72H95ClN14O14.XC2H4O2 |
分子量 | 1416.1 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml |
储存条件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
产品描述:
Abarelix is a synthetic third generation gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) antagonist (IC50 = 3.5 nM in HEK293 cells expressing the human receptor).1,2 It increases histamine release from rat peritoneal mast cells in vitro and from a human skin model ex vivo.3,4 In vivo, abarelix (200 μg/kg) decreases plasma luteinizing hormone (LH) levels six hours post-treatment in castrated rats, with levels returning to baseline within 24 hours.3 Abarelix (2 mg/kg) also transiently decreases plasma testosterone levels in intact rats, with levels returning to baseline within seven days post-treatment. Formulations containing abarelix have previously been used in the treatment of advanced prostate cancer.
|1. Tan, O., and Bukulmez, O. Biochemistry, molecular biology and cell biology of gonadotropin-releasing hormone antagonists. Curr. Opin. Obstet. Gynecol. 23(4), 238-244 (2011).|2. Jiang, G., Stalewski, J., Galyean, R., et al. GnRH antagonists: A new generation of long acting analogues incorporating p-ureido-phenylalanines at positions 5 and 6. J. Med. Chem. 44(3), 453-467 (2001).|3. Broqua, P., Riviere, P.J.-M., Conn, P.M., et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormone antagonist: Degarelix. J. Pharmacol. Exp. Ther. 301(1), 95-102 (2002).|4. Koechling, W., Hjortkjaer, R., and Tankó, L.B. Degarelix, a novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with cetrorelix, abarelix and ganirelix in an ex vivo model of human skin samples. Br. J. Clin. Pharmacol. 70(4), 580-587 (2010).
特别提醒:
1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。
2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原创作者:上海莼试生物技术有限公司
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普票汇款信息
账 户 名:上海生物
开 户 行:中国银行山东省分行营业部
账 号:2169 2341 6278