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Ravoxertinib hydrochloride

  • 产品货号:CS-01Y69542
  • 产品价格:电议
  • 产品产地:进口、国产
  • 包装类型:2mg 5mg 10mg 50mg 100mg 200mg
  • 采购热度:266
  • 库存:100
  • CAS号:2070009-58-2
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名称:莼试
  • 分子式:C21H19Cl2FN6O2
  • 分子量:477.32

简介内容:质量保证、价格优惠

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标签:Ravoxertinib hydrochloride 

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化学性质:                                                                                                             

规格

2mg 5mg 10mg 50mg 100mg 200mg

CAS

 2070009-58-2

别名

N/A

化学名

N/A

分子式

C21H19Cl2FN6O2

分子量

477.32

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (209.50 mM)

储存条件

Store at -20°C

General tips

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产品描述:                                                                                                            

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor selective for ERK kinase activity with IC50 of 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively. ERK2|3.1 nM (IC50)|ERK1|6.1 nM (IC50)|p-RSK|12 nM (IC50)

Ravoxertinib also inhibits p90RSK with IC50 of 12 nM[1]. Ravoxertinib is highly selective for ERK1 and ERK2, with biochemical potency of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively[2].

In CD-1 mice, a 10 mg/kg oral dose of Ravoxertinib is sufficient to achieve the desired target coverage for at least 8 h[1]. Daily, oral dosing of Ravoxertinib results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice[2].

[1]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Developme [2]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

特别提醒:                                                                                                              

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原创作者:上海莼试生物技术有限公司

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