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规格	10mM*1 mL in DMSO 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg
CAS	2322293-83-2
别名	N/A
化学名	N/A
分子式	C25H23ClFN5O5S
分子量	560
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (178.57 mM; Need ultrasonic)
储存条件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

产品描述：

PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity[1].

PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays[1].PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays[1].

PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg/kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit tumor growth by 73.0% in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg/kg; p.o. once daily for 30 d) dose dependently suppresses tumor growth by 62.5% (15 mg/kg), 86.0% (30 mg/kg) and 90.7% (40 mg/kg), respectively in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg/kg; p.o. once daily; 1-4 h) inhibits the phosphorylation of Akt in a dose- and time-dependent manner in vivo[1].PI3Kα-IN-4 shows high Cmax (mouse 22167, rat 2327 nM) and good bioavailability (mouse 59.4%, rat 46.9%) following oral administration (mouse 10, rat 3 mg/kg)[1].PI3Kα-IN-4 shows t1/2 (mouse 0.99, rat 1.22 h) and low plasma clearance (mouse 4.16, rat 5.28 mL/min/kg) following intravenous injection (mouse 1, rat 1 mg/kg)[1].

[1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10; 11(7): 1463-1469.

特别提醒：

1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

2. 为了您的安全和健康，请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原创作者：上海莼试生物技术有限公司

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PI3Kα-IN-4

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