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Temanogrel (APD791)

  • 产品货号:CS-01Y77448
  • 产品价格:电议
  • 产品产地:进口、国产
  • 包装类型:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
  • 采购热度:233
  • 库存:100
  • CAS号:887936-68-7
  • 方法:
  • 含量:>98.50%
  • 品牌名称:莼试
  • 分子式:C24H28N4O4
  • 分子量:436.5

简介内容:质量保证、价格优惠

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标签:Temanogrel (APD791) 

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化学性质:                                                                                                             

规格

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg

CAS

887936-68-7

别名

N/A

化学名

N/A

分子式

C24H28N4O4

分子量

436.5

溶解度

DMSO : 125 mg/mL (286.37 mM)

储存条件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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产品描述:                                                                                                            

Temanogrel is a highly selective 5-HT2A receptor antagonist with a Ki of 4.9 nM.

Temanogrel is a highly selective 5-HT2A receptor antagonist with a Ki of 4.9 nM. Temanogrel inhibits inositol phosphate accumulation with an IC50 of 5.2 nM. Temanogrel exhibits potent inhibition of serotonin mediated amplification of ADP-stimulated human and dog platelet aggregation (IC50=8.7 and 23.1 nM, respectively)[1]. Pretreatment of aortic rings with Temanogrel prevents the vasoconstriction caused by 20 μM 5-HT in a concentration-dependent manner. Preincubation with Temanogrel also significantly inhibits the 5-HT-stimulated DNA synthesis with an IC50 of 13±7 nM[3].

There are no differences in heart rate or mean arterial pressure between saline-treated and Temanogrel-treated groups at any time during the experiment (that is, for mean arterial pressure, P=0.508 between groups, and P=0.540 for group-time interaction). In dogs assigned to receive Temanogrel, plasma Temanogrel levels show a rapid and sustained increase, averaging 25.5±4.1, 28.7±4.6 and 31.2±4.5 ng/mL, respectively, at 10 min, 1.25 h and 2.25 h after the start of treatment[3].

[1]. Xiong Y, et al. Discovery and structure-activity relationship of 3-methoxy-N-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide (APD791): a highly selective 5-hydroxytryptamine2A receptor inverse agonist for the treatment of arterial thrombosis. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4412-21. [2]. Przyklenk K, et al. Targeted inhibition of the serotonin 5HT2A receptor improves coronary patency in an in vivo model of recurrent thrombosis. J Thromb Haemost. 2010 Feb;8(2):331-40. [3]. Adams JW, et al. APD791, 3-methoxy-n-(3-(1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide, a novel 5-hydroxytryptamine 2A receptor antagonist: pharmacological profile, pharmacokinetics, platelet activity and vascular biology. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Oct;331(1):96-103.

特别提醒:                                                                                                              

1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原创作者:上海莼试生物技术有限公司

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